Trametinib
{{Infoboks legemiddel |navn= Trametinib |bilde= Trametinib.svg |kjemisknavn= N-(3-{3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl}phenyl)acetamide |CAS-nummer = 871700-17-3 |ATC-nummer= L01XE25 |PubChem = 11707110 |klasse= |kjemiskformel= |klassifisering= |virkningsmekanisme= |metabolisme= |halveringstid= |utskillelse= | UNII_Ref = Mal:Fdacite | UNII = 33E86K87QN | DrugBank = | ChemSpiderID = 9881833 | ChEMBL = 2103875 | ChEBI = 75998 | synonyms = GSK1120212
| C=26 | H=23 | F=1 | I=1 | N=5 | O=4 | molmasse = 615.39 g/mol | smiles = Ic1ccc(c(F)c1)N\C3=C\2/C(=O)N(C(=O)N(C/2=C(\C(=O)N3C)C)c4cccc(NC(=O)C)c4)C5CC5 | StdInChI = 1S/C26H23FIN5O4/c1-13-22-21(23(31(3)24(13)35)30-20-10-7-15(28)11-19(20)27)25(36)33(17-8-9-17)26(37)32(22)18-6-4-5-16(12-18)29-14(2)34/h4-7,10-12,17,30H,8-9H2,1-3H3,(H,29,34) | StdInChIKey = LIRYPHYGHXZJBZ-UHFFFAOYSA-N }}
Trametinib (handelsnavn Mekinist) er en kreftmedisin. Det er en MEKhemmer med anti-kreft aktivitet.[1]
Trametinib hemmer MEK1 og MEK2.[1]
Trametinib hadde gode resultater i en klinisk studie av metastatisk malignt melanom i fase III som skyldtes mutasjon i BRAF V600E. I denne mutasjonen har aminosyren valin (V) i posisjon 600 i BRAF genet blitt erstattet med glutaminsyre (E), slik at det muterte BRAF genet konstitutivt aktivt.[2]
I mai 2013 ble trametinib godkjent av Food and Drug Administration som legemiddel for behandling av pasienter med V600E mutert metastatisk malignt melanom.[3] Data fra kliniske studier viste at resistens mot trametinib skjer innen 6 til 7 måneder.[4] For å bøte på dette ble trametinib kombinert med BRAF-hemmeren dabrafenib.[4] Som et resultat av denne forskningen godkjente FDA 8. januar 2014 kombinasjonen av dabrafenib og trametinib i behandlingen av pasienter med BRAF V600E/K-mutert metastatisk malignt melanom[5].
I Norge sa Beslutningsforum 25. april 2016 ja til kombinasjonsbehandlinger med BRAF- og MEK-hemmere for behandling av føflekkreft med V600 mutasjon. Kombinasjonsbehandlingen utsetter pasientens resistensutvikling. Beslutningsforum bestemte også at det etter prisforhandlinger er dabrafenib (Tafinlar) og trametinib (Mekinist) som har best pris og skal brukes[6].
Referanser
[rediger | rediger kilde]- ^ a b Trametinib, NCI Drug Dictionary
- ^ «METRIC phase III study: Efficacy of trametinib (T), a potent and selective MEK inhibitor (MEKi), in progression-free survival (PFS) and overall survival (OS), compared with chemotherapy (C) in patients (pts) with BRAFV600E/K mutant advanced or metastatic melanoma (MM).». Arkivert fra originalen 16. januar 2013. Besøkt 4. november 2015.
- ^ «GSK melanoma drugs add to tally of U.S. drug approvals». Reuters. 30. mai 2013. Arkivert fra originalen 24. september 2015. Besøkt 4. november 2015.
- ^ a b «Combined BRAF and MEK Inhibition in Melanoma with BRAF V600 Mutations». 367 (18). New England Journal of Medicine. 1. november 2012: 1694–703. PMC 3549295
. PMID 23020132. doi:10.1056/NEJMoa1210093.
- ^ «Dabrafenib/Trametinib Combination Approved for Advanced Melanoma». OncLive. 9. januar 2014. Arkivert fra originalen 25. januar 2014. Besøkt 4. november 2015.
- ^ «Sier ja til BRAF- og MEK-hemmerne». Dagens Medisin. 25. april 2016.
 | Du bør aldri bruke informasjon fra internett, inkludert Wikipedia, som eneste kilde til avgjørelser eller tiltak i helsemessige spørsmål. Ved legemiddelspørsmål bør du rådspørre apotek eller lege, ved helsespørsmål relevant autorisert helsepersonell, og ved dyresykdom bør du rådspørre veterinær. Bruk aldri reseptbelagte legemidler uten etter råd fra lege. Søk råd på apoteket ved bruk av reseptfrie legemidler, kosttilskudd og naturmidler, spesielt om du også bruker reseptbelagte midler. Bruk av flere legemidler samtidig kan gi utilsiktede effekter. | |