Ketamin
Systematisk (IUPAC)-navn | |||
(RS)-2-(2-chlorophenyl)- 2-methylamino- cyclohexan- 1-one | |||
Identifikatorer | |||
CAS-nummer | |||
---|---|---|---|
ATC-nummer | |||
PubChem | |||
DrugBank | |||
ChemSpider | |||
Kjemiske data | |||
Formel | C₁₃H₁₆ClNO | ||
Molmasse | 237,092042 g/mol | ||
SMILES | CNC1(CCCCC1=O)C2=CC=CC=C2Cl | ||
Farmakokinetiske data | |||
Metabolisme | Hepatisk primært gjennom CYP3A4 | ||
Halveringstid | 2,5 - 3 timer | ||
Utskilling | en høy andel utskilles uendret i urin | ||
Terapeutiske data | |||
Klassifisering | Dissosiativ |
Ketamin er et bedøvende medisinsk legemiddel som ble utviklet som et alternativ til PCP av Parke-Davis (i dag en del av Pfizer) i 1962.[1] Legemiddelet brukes hovedsakelig som anestetikum på dyr, men også på mennesker i kortere kirurgiske inngrep, som innledningsanestetikum før administrering av andre anestetika, samt som supplement til andre anestetika. I senere år har forskere også funnet ut at ketamin kan være svært effektivt til å behandle individer som er suicidale.[2][3]
Ketamin er i Norge markedsført under navnet Ketalar, Ketamin Abcur og Spravato.[4][5][6] Ketalar og Ketamin Abcur er en racemisk (50:50) blanding av de to enantiomerene R- og S-ketamin og finnes kun som injeksjonsvæske.[7] Spravato er ren S-ketamin og finnes som nesespray.
Medisinsk bruk
[rediger | rediger kilde]Anestesi
[rediger | rediger kilde]Til tross for at stoffet fremkaller hallusinasjoner og dissosiative effekter brukes det fortsatt i behandling av mennesker fordi livsviktige funksjoner som respirasjon, sirkulasjon og beskyttende reflekser hemmes i mindre grad enn ved bruk av andre anestesimidler. I store doser vil også ketamin føre til bortfall av reflekser og respirasjon. Ketamin har blitt brukt som anestesimiddel i Norge siden 1972. [8]
Smertelindring
[rediger | rediger kilde]Ketamin kan bli brukt alene, eller i kombinasjon med opioider som morfin eller fentanyl til prehospital smertelindring.[9] Ketamin ser ut til å ha like god smertelindrende effekt i akuttbehandling som opioider, men evidensen er svak.[9] Opioider kan se ut til å ha mindre uønskede bivirkninger enn ketamin totalt. Fordelen med å bruke ketamin er at det i liten grad hemmer respirasjon. Kombinasjonen av opioider og ketamin ser ut til å ha en større smertelindrende effekt enn ved bruk av stoffene hver for seg.[9]
Ketamin har blitt brukt som prehospital smertelindring av ambulansetjenesten i over 15 år i Norge. [10] Det er stor variasjon mellom helseforetakene, og ketamin blir brukt i 9 av 18 helseforetak. [11]
Depresjon
[rediger | rediger kilde]Ketamin kan også brukes som et hurtigvirkende antidepressiv. Det har vist seg svært effektivt i behandlingen av pasienter med suicidale tanker, og virkningen inntrer alt etter cirka 40 minutter.[2] Etter en enkelt dose med ketamin er det er vanlig at den antidepressive effekten avtar etter en til to uker, mens noen har effekt i over 30 dager.[8] Ketamin blir ofte gitt gjentatte ganger, men det er dårligere evidensgrunnlag for å hevde at dette har effekt.[8]
Racemisk ketamin blir gitt intravenøst som off-label behandling av depresjon ved Sykehuset Østfold siden slutten av 2020.[8][12] Her blir behandlingen gitt i en serie på seks runder over en tre ukers periode, så kan det bli gitt en vedlikeholdsbehandling i måneden.[13][12] Ketamin blir også gitt ved flere private klinikker i Norge.
Siden 2020 har esketamin (Spravato nesespray) hatt markedsføringstillatelse til bruk mot behandlingsresistent klinisk depresjon i Norge.[14] Fordelen med Sparavato er enklere administrering, da det blir gitt som nesespray og ikke intravenøst. Racemisk injeksjonsvæske er ikke lenger patentbeskyttet, men esketamin nesesprayen Spravato er patentert av Janssen, noe som gjør medikamentet dyrere enn racemisk ketamin. En metaanalyse fant at intravenøs behandling med racemisk ketamin ga bedre effekt enn esketamin gitt som nesespray, men det er ikke gjort noen studier som direkte sammenlikner disse to behandlingene.[15][8]
Klassifisering
[rediger | rediger kilde]Ketamin var i Norge klassifisert som C-preparat inntil Statens legemiddelverk endret klassifiseringen til A-preparat i 1999 etter en rekke medieoppslag om økende misbruk i norske ungdomsmiljøer.
Bruk i den tredje verden
[rediger | rediger kilde]Ketamin er mye brukt som anestetikum i krigs- og katastroferammede områder. Fordi det ikke lenger er patentbeskyttet er det billigere enn andre anestetika. Ketamin står på Verdens helseorganisasjon sin liste over essensielle medisiner.[16]
Rekreasjonelt bruk
[rediger | rediger kilde]Ketamin blir regnet som et dissosiativt stoff har psykoaktive effekter som i lave doser kan minne om alkohol,[17] i større doser blir den dissosiative effekten mer fremragende og det kan minne om lystgass, PCP og DXM. Det kan skape dissosiasjon, hallusinasjoner og eufori. Nummenhet og en følelse av å flyte vekk fra kroppen er vanlig. De visuelle hallusinogene effektene er mest fremtredende under høyere doser og kan da oppleves med åpne øyne. På lave doser er de merkbare med lukkede øyne og mer framtredende under sensorisk stimuli som musikk og lysstimulering gjennom lukkede øyelokk. I motsetning til velkjente dissosiativer som PCP og DXM, er effektene av ketamin kortere, med en virkningstid på mellom 45 og 90 minutter.[17]
Se også
[rediger | rediger kilde]Referanser
[rediger | rediger kilde]- ^ Blomkvist, Andreas Wahl (2020). Ulovlig medisin. Frisk. s. 171. ISBN 9788293428947.
- ^ a b Lee, J., Narang, P., Enja, M., & Lippmann, S. (2015). Use of ketamine in acute cases of suicidality. Innovations in clinical neuroscience, 12(1-2), 29. PMID: 25852977
- ^ Dadiomov, D., & Lee, K. (2019). The effects of ketamine on suicidality across various formulations and study settings. Mental Health Clinician, 9(1), 48-60. doi: 10.9740/mhc.2019.01.048
- ^ «Ketalar «Pfizer» - Felleskatalogen». www.felleskatalogen.no. Besøkt 31. desember 2022.
- ^ «Ketamin Abcur «Abcur» - Felleskatalogen». www.felleskatalogen.no. Besøkt 31. desember 2022.
- ^ «Spravato «Janssen» - Felleskatalogen». www.felleskatalogen.no. Besøkt 31. desember 2022.
- ^ «Legemiddelhåndboka». www.legemiddelhandboka.no. Besøkt 31. desember 2022.
- ^ a b c d e Kvam, Tor-Morten; Stewart, Lowan H.; Blomkvist, Andreas Wahl; Andreassen, Ole A. (25. oktober 2021). «Ketamin ved depresjon – evidens og forslag til praksis». Tidsskrift for Den norske legeforening. ISSN 0029-2001. doi:10.4045/tidsskr.21.0480. Besøkt 1. januar 2023.
- ^ a b c Sobieraj, Diana M.; Martinez, Brandon K.; Miao, Benjamin; Cicero, Mark X.; Kamin, Richard A.; Hernandez, Adrian V.; Coleman, Craig I.; Baker, William L. (3. mars 2020). «Comparative Effectiveness of Analgesics to Reduce Acute Pain in the Prehospital Setting». Prehospital Emergency Care. 2. 24: 163–174. ISSN 1090-3127. PMID 31476930. doi:10.1080/10903127.2019.1657213. Besøkt 1. januar 2023.
- ^ cp (15. desember 2020). «Ketamin i akuttbehandling utenfor sykehus». RELIS. Besøkt 1. januar 2023.
- ^ Anne Lise Gjøs (2020). «Medikamenter i den norske ambulansetjenesten En tverrsnittsundersøkelse av tilgjengelige medikamenter i ambulansebiler uten lege.». UiO.
- ^ a b «Ny behandlingsmetode mot depresjon». Sykehuset Østfold. Besøkt 1. januar 2023.
- ^ «Intravenøs ketamin for behandlingsresistent depresjon og akutt selvmordsfare/-tanker». Folkehelseinstituttet (på norsk). Besøkt 1. januar 2023.
- ^ «Spravato (esketamin) nesespray skal kun utleveres etter rekvisisjon fra sykehus». Statens legemiddelverk. Besøkt 1. januar 2023.
- ^ Bahji, Anees; Vazquez, Gustavo H.; Zarate, Carlos A. (1. januar 2021). «Comparative efficacy of racemic ketamine and esketamine for depression: A systematic review and meta-analysis». Journal of Affective Disorders (på engelsk). 278: 542–555. ISSN 0165-0327. doi:10.1016/j.jad.2020.09.071. Besøkt 1. januar 2023.
- ^ «WHO model list of essential medicines - 22nd list, 2021». www.who.int (på engelsk). Besøkt 27. november 2022.
- ^ a b «Ketamin». rusopplysningen.no. Besøkt 27. november 2022.
Litteratur
[rediger | rediger kilde]- Rang, H. P.; Dale, M. M.; Ritter, J. M.; Moore, P. K. (2003). Pharmacology (5 utg.). Edinburgh New York: Elsevier Limited. ISBN 0-443-07145-4.
- Rang, H. P.; Dale, M. M.; Ritter, J. M.; Flower, R. J.; Henderson, G. (2012). Rang and Dale's pharmacology (7 utg.). Edinburgh New York: Elsevier/Churchill Livingstone. ISBN 978-0-7020-3471-8.